Comprimés, sprays, sirops... Pourquoi les médicaments ont-ils des formes différentes?

Les formes orales sont les plus courantes car elles sont faciles à administrer et confortables pour le patient. Mais de nombreuses formes très innovantes commencent à apparaître.

Un médicament est composé d’un principe actif destiné à prévenir, diagnostiquer ou guérir une maladie mais aussi d’excipients permettant sa mise en forme, afin de pouvoir l’administrer. Cette forme "galénique" doit être adaptée à la pathologie et à la nature du principe actif pour assurer l’activité thérapeutique du médicament et sa sécurité.

Davantage de médicaments à avaler

À chaque voie d’administration correspond une forme pharmaceutique: comprimés ou gélules pour la voie orale ; aérosols pour la voie pulmonaire ; formes injectables pour des administrations intraveineuses, intramusculaires ou sous-cutanées ; crèmes ou pommades pour l’administration cutanée ; collyres pour l’administration oculaire, etc. Les formes orales sont les plus courantes car elles sont faciles à administrer et confortables pour le patient. Mais de nombreux principes actifs ne peuvent pas être absorbés par voie orale, comme l’insuline, car ils sont dégradés dans le tube digestif. Ils doivent donc être administrés par voie injectable.

Les formes galéniques doivent aussi être adaptées spécifiquement à certaines populations de patients. Pour les personnes âgées, par exemple, les médicaments doivent être facilement fractionnables ; pour les enfants, il vaut mieux prévoir des gouttes ou des sirops, plus faciles à administrer.

Enrobages résistants et implants

Grâce à la pharmacocinétique et à la biopharmacie, on peut suivre le devenir des médicaments dans l’organisme, ce qui permet de les dispenser à vitesse constante et de maintenir des concentrations sanguines stables et prolongées afin de traiter sans dépasser les seuils de concentration éventuellement toxiques. Il est ainsi possible de réduire le nombre de prises du médicament tout en étalant l’effet thérapeutique dans le temps, ce qui est particulièrement utile, par exemple, dans le traitement de la douleur. On peut aussi utiliser des enrobages gastrorésistants qui permettent non seulement de réduire la dégradation d’un principe actif, mais aussi de le rendre moins toxique en ne déclenchant la libération de la molécule active, en fonction du degré d’acidité, qu’au niveau de l’intestin, comme c’est le cas pour l’aspirine, par exemple.

De la même façon, on peut appliquer des implants pour qu’ils libèrent leur contenu pendant plusieurs jours, plusieurs semaines, voire plusieurs mois, sans même devoir recourir à la chirurgie car on dispose de suspensions micro-particulaires, et même de polymères thermosensibles injectables sous la forme d’une solution qui gélifie instantanément à 37 °C au niveau du site d’injection.

Vers de nouvelles formes de médicaments

On expérimente actuellement des systèmes encore plus "intelligents" aptes à libérer le médicament en fonction des variations de certains paramètres biologiques. Grâce à ces systèmes à libération "autorégulée", on peut envisager, par exemple, de moduler la libération de l’insuline en fonction du taux de glycémie du patient diabétique. Dans certains cas, un promoteur d’absorption peut aussi être associé à la formulation galénique afin d’améliorer la biodisponibilité et le passage transmembranaire de certains principes actifs. Les patchs cutanés sont déjà utilisés en transdermique pour le traitement de l’angine de poitrine ou pour aider à l’arrêt du tabac. Mieux, par iontophorèse, le patient peut actionner lui-même un courant faible afin de se dispenser à travers la peau certains anesthésiques locaux ou antalgiques en fonction du besoin.

Les principes actifs sont encapsulés dans des nanovecteurs qui, grâce à leur taille infinitésimale - quelques dizaines à quelques centaines de nanomètres - et à leur composition à base de matériaux biocompatibles et biodégradables, peuvent en contrôler la libération mais aussi la distribution au sein de l’organisme, au cœur même des cellules malades. Administrés par voie intraveineuse, ces nanomédicaments franchissent la paroi des vaisseaux de certaines tumeurs ainsi que celle des foyers d’infection ou d’inflammation, plus perméables que la paroi des vaisseaux dans les tissus sains, et surtout sans risques thromboemboliques.

On peut aussi cibler des tumeurs en les chauffant afin de provoquer la libération du médicament à leur niveau.
Coupler chimiquement à la surface de ces nanovecteurs des vitamines, des hormones ou des anticorps permet d’en faire de véritables missiles capables de reconnaître certains biomarqueurs ou antigènes caractéristiques d’un état pathologique particulier. On peut aussi cibler des tumeurs en les chauffant afin de provoquer la libération du médicament à leur niveau grâce à l’administration de nanovecteurs constitués de lipides ayant une température de fusion (40 °C) un peu supérieure à celle de l’organisme (37 °C). Des nanoparticules à base d’oxyde de fer sont également utilisées pour l’imagerie et le diagnostic.

Lorsqu’ils sont très lentement solubles, certains principes actifs peuvent être administrés par voie orale sous forme de nanocristaux afin de faciliter leur absorption intestinale. Proches des bactéries et des virus par la taille, les micro et nanotechnologies peuvent même être utilisées pour la formulation de vaccins afin d’accroître la réponse immunitaire.

Enfin, bien qu’encore au stade de curiosité de laboratoire, il est question d’utiliser des nanovecteurs pour le transfert de gènes et la thérapie génique, à la place des virus… Les formes galéniques ne se limitent donc plus à la simple présentation du médicament mais participent à l’action thérapeutique en permettant le contrôle de la libération du principe actif dans le temps via les systèmes à libération contrôlée, et dans l’espace via les nanovecteurs. En matière de médicament, la manière de donner est donc aussi importante que ce que l’on donne… Et de plus en plus !

Et vous, sous quelle forme prenez-vous votre traitement ?