Une nouvelle molécule antidouleur découverte, mieux tolérée que la morphine

le 26 août 2016 • sur SantéMagazine

/static/themes-v3/default/images/default/info/article/intro.jpg
La morphine est un opioïde très utilisé contre la douleur mais à l'origine d'effets secondaires dangereux. Des chercheurs ont mis au point une molécule tout aussi efficace mais beaucoup moins addictive.La morphine est l'un des analgésiques les plus utilisés au monde, mais c'est aussi l'un des plus dangereux car très addictif. Cet opiacé est aussi susceptible de provoquer chez certaines personnes un effet secondaire redouté: la dépression respiratoire (réduction de la fréquence et de l’amplitude respiratoire) qui peut conduire au décès.Des chercheurs de la Stanford University School of Medicine (Californie) ont mis au point un nouveau composé en mesure de fournir les mêmes propriétés, mais en toute sécurité et comme l'affirme leur étude publiée dans la revue Nature, ce dernier a déjà montré son potentiel lors d'expériences menées sur des souris."Un médicament avec ces caractéristiques est une bonne nouvelle pour les médecins, les patients et les autorités de santé publique préoccupés par une épidémie croissante d'abus d'antidouleurs addictifs", précisent les chercheurs.Stimuler le bon récepteur dans le cerveauCe nouveau médicament appelé PZM21 cible un seul des récepteurs par lequel la morphine exerce la majeure partie de ses effets analgésiques. Ces récepteurs en question se trouvent être à la surface d'une famille de cellules structurellement similaires qui se situent dans le cerveau et la moelle épinière. Lorsqu'elles sont liées par la morphine, ces cellules modifient l'activité d'autres cellules.Mais ce processus stimule aussi une autre voie moléculaire distincte qui déclenche la dépression respiratoire et d'autres effets secondaires. Il fallait donc que les chercheurs trouvent le moyen de stimuler uniquement la voie moléculaire qui induit l'effet analgésique en ciblant un seul récepteur opioïde précis. Ils ont pour cela passé en revue informatiquement 3 millions de composés disponibles dans le commerce ou qu'il est possible de synthétiser.Des simulations sur ordinateur et une inspection plus poussée en laboratoire ont suggéré que seulement 23 d'entre eux pouvaient être considérés comme de bons candidats. Ces composés ont été envoyés à un laboratoire qui les a analysés et a constaté que seul l'un d'eux activait la bonne voie moléculaire sans toucher celle responsable des effets secondaires. Mais bien que prometteur, il n'était pas aussi puissant que la morphine quant aux effets thérapeutiques.Une efficacité améliorée en laboratoirePour optimiser ses propriétés, les chercheurs ont demandé de l'aide à des scientifiques de la Florida Atlantic University qui en ont créé de nombreuses versions et identifié celle qui fonctionne le mieux. La molécule résultante, appelée PZM21, était environ 1000 plus efficace que le composé dont elle a été dérivée. Les tests en laboratoire ont montré que la molécule agissait sans provoquer aucune autre activité significative dans d'autres récepteurs opioïdes.Elle entravait aussi l'activité de l'un d'entre eux, le récepteur kappa, dont l'activation est associée à des hallucinations, alors que la morphine et autres opioïdes déclenchaient une activité modérée au niveau de ce récepteur. Des études menées sur des souris ont ensuite montré que PZM21 était aussi puissant que la morphine tout en gardant un caractère bénin par rapport à la dépression respiratoire.La molécule est aussi moins addictive car les souris ne montraient aucune préférence envers elle. Les chercheurs veulent poursuivre les études sur ce possible médicament pour déterminer que ce composé nouvellement formulé ne provoque pas de dépendance et qu'il est aussi sûr chez l'homme que chez la souris. Une société de biotechnologie, Epiodyne, se dit déjà intéressée.

Commentaires

S’inscrire pour laisser un commentaire
le 26/08/2016

Une bonne chose , on avance lentement mais surement vers l'immortalité, si on mènent une vie saine , enfermer dans une pièce sans objet tranchants , avec un sol et des murs molletonné, avec de la nourriture bien choisie et sans échange directe avec nos semblables et tout autres source de contaminations , ce qui implique aussi d'avoir l'air épuré , de ne pas conduire et travailler , pour éviter les accidents .

Un jour des gens parviendront avec ces nouveaux médicament a dépasser les 200 ans , voir plus , seront ils plus heureux que nous actuellement pour autant???? 

le 26/08/2016

@Eauclair    Sans aller jusqu'à 200 ans ( Dieu .....ou le diable m'en garde !) si, atteint d'une pathologie qui fait mal, l'on peut vivre la vieillesse ( qui en soit n'est pas un cadeau !)   sans souffrir  et en gardant l'esprit dispos, c'est un bien il me semble. Et puis .....être jeune et souffrir n'est pas acceptable non plus, alors..... ....oui à cette nouvelle molécule si elle tient ses promesses. Je n'ajoute pas que je voudrais bien être une petite souris pour voir ça ...... elles le font déjà!

le 26/08/2016

Les pauvres , oui , je pense qu'elles demanderaient a en voir moins

le 26/08/2016

La douleur et la fatigue , on m'enlève ça , ouah! Ce serait super , car je ne me souviens pas du dernier jour ou j'ai pus dire , je ne me souviens pas non plus de l'avoir dis un jour:"-Aujourd'hui je suis bien" C'est une phrase qui ne fait pas partie de mon vocabulaire , j'espère connaitre ça , au moins une fois de mon vivant et si ces nouveaux médicaments peuvent le faire, c'est bien.

J'ai connus un peu ça avec les IPP , je suis passé d'une personne avec des brulures d'estomac terrible a plus rien pendant environ , trois jours , puis comme toutes médailles a son revers , j'ai commencé a développer des douleurs articulaires , mais comme c'était moins pire que les brulures d'estomac , j'ai continuais.

Voila que environ vingt ans plus tard , j'ai pus lire que ce n'était pas très bon pour le coeur , arrivera ce qui arrivera , je ne veux pas arrêter ce médicament.

Tout cela pour dire que celui dont on parlent ici , lui aussi va sans doute apporter un soulagement certain , mais a quel prix?

Souvenez vous du Vioxx , il fonctionnait pas mal aussi, jusqu’à ce que...

le 11/11/2016

Oui moi aussi , je suis d'accord pour moins souffrir . ((Par contre ne pas prolonger la vie dans certaines conditions. De toute façon si on devient trop âgé , on va nous piquer car on va coûter trop cher.)) Je suis peut-être trop directe , mais c'est mon sentiment. Fermer la parenthèse . Après ma douzième opération des articulations, en discutant avec le chirurgien , il m'a dit que le corps humain n'était pas fait pour vivre si longtemps( plus de 100 ans ). Surtout le squelette . Bon je n'ai pas le moral , voilà une année que ma santé décline de toute part. J'aimerais poser une question , quelqu'un parmi vous a-t-il des problèmes de reins avec les anti- inflammatoire. Pour moi reins complètements bloqués au moi d'août. Encore des problèmes aujourd'hui.

le 11/11/2016

Tout ce que je peux te dire @liliemma  c'est que suite à une insuffisance rénale due à un médicament, les anti-inflammatoires( AINS) me sont strictement interdits. Ils ne sont pas non plus conseillés à haute dose pour des reins normaux . Prends soin de toi et si tu peux ....arrête ce genre de produits vu que tu as encore des problèmes.

le 11/11/2016

Merci maritima , j'ai arrêté plusieurs médicaments dont les anti-inflammatoire , les médicaments pour protéger l'estomac ainsi que le plaquenil. Bonjour les douleurs.Mais il faut ce qu'il faut.

le 11/11/2016

Bonjour j'essaie de garder le moral malgré les douleurs chroniques

qui me provoquent une fatigue égalementJe vois que nous sommes

tous dans le même bâteau bon courage à tous

le 12/11/2016

Souffrir ! au mon dieu je sais ce que sais !

Je souffre depuis des années tout d'abord un cancer de l'utérus 1 an de chimio, et curiethérapie

puis problèmes cardiaques liées à la chimio aujourd'hui je souffre de d'une insufisance ventriculaire gauche sévère, j'ai beaucoup de mal à respirer ! sur cela c'est gréffé dessus un diabète à cause de la cortisone  aujourd'hui insulino dépendante ! je continue avec apnès du sommeil plus un ashme, une fibromyagie s'est installée la douleur je ne la supporte plus je la rejette ! donc je souffre de douleurs musculaires et tendinaires malgré les traitements anti douleurs je souffre toujours, en fevrier de cette année cancer du sein retour à opération , chimio, radiothérapie dur dur de suporter toutes ces pathologies et de garder le sourire mais je suis une battant

je me bat contre ce nouveau cancer voilà ma vie .

icon cross

La réaction de nos membres vous intéresse ?

Rejoignez les 150 000 patients inscrits sur la plateforme, accédez à tous les commentaires / avis et partagez le vôtre.

Rejoindre

C'est gratuit & anonyme